Os primeiros anticoncepcionais lançados no mercado, na década de 60, continham doses maiores, visando a melhor eficácia contraceptiva possível. Ao mesmo tempo, obtinham-se muitos efeitos colaterais, como náuseas, retenção de água (responsável pela dor mamária e pelo ganho de peso), além de não poderem ser utilizados em situações como hipertensão arterial, tabagismo e, principalmente, em mulheres com antecedentes de trombose de membros inferiores.

À medida que os anos foram passando, novas pesquisas revelaram não serem necessárias doses elevadas de hormônios para se obter o efeito contraceptivo. Atualmente, os anovulatórios contêm menos da metade da dose originalmente projetada. Com isso, poucos são os efeitos colaterais e as contra-indicações, além da possibilidade do uso por vários anos, sem nenhum problema.

Existem vários anticoncepcionais disponíveis, cada qual diferente do outro, seja em relação ao "tipo" de hormônio, seja quanto à dosagem, ou quanto ao laboratório que o fabrica. Não é possível dizer qual é o melhor. Cada um tem indicação específica, dependendo do peso da usuária, de certas condições ginecológicas, bem como da facilidade de adaptação a determinada "marca".

Nenhum anticoncepcional garante 100% de proteção contra gravidez. Considera-se que, dentre 1000 mulheres que fazem uso da pílula por um ano continuamente, provavelmente 1 ou 2 irão engravidar. Mesmo assim, esta eficácia ainda é maior do que a de outros métodos, como o DIU, por exemplo.